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常用的抗结核病药物有哪些?

2020-7-18 14:50| 发布者: admin| 查看: 137| 评论: 0

摘要: 中国医药科技出版社的回答 (1)异烟肼异烟肼问世已50 余年,但迄今仍然是单一抗结核;药物中杀菌力,特别是早期杀菌力最强者。异烟肼对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均具有杀菌作用。最低抑菌浓度为0.025 ~ 0.05?g/m ...

中国医药科技出版社的回答

(1)异烟肼

异烟肼问世已50 余年,但迄今仍然是单一抗结核;药物中杀菌力,特别是早期杀菌力最强者。异烟肼对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均具有杀菌作用。最低抑菌浓度为0.025 ~ 0.05?g/ml。口服后迅速吸收,血中药物浓度可达最、低抑菌浓度的20 ~ 100 余倍。脑脊液中药物浓度也很高。用药后经乙酞化而灭活,乙酞化的速度决定于遗传因素。成人剂量每日300mg,顿服;儿童为每日5 ~ 10mg/kg,最大剂每日不超过300mg。结核性脑膜炎和血行播散型肺结核的用药剂量可加大,儿童20 ~ 30mg/kg,成人10 ~ 20mg/kg。偶可发生药物性肝炎,肝功能异常者慎用,需注意观察。如果发生周围神经炎可服用维生素B6。

(2)利福平

最低抑菌浓度为0.06 ~ 0.25?g/ml,对巨噬细胞内外的结核分枝杆菌均有快速杀菌作用,特别是对C 菌群有独特的杀灭菌作用。异烟肼与利福平联用可显著缩短疗程。口服1 ~ 2 小时后达血高峰浓度,半衰期为3 ~ 8 小时,有效血浓度可持续6 ~ 12 小时,药量加大持续时间更长。口服后药物集中在肝脏,主要经胆汁排泄,胆汁药物浓度可达200?g/ml。未经变化的药物可再经肠吸收,形成肠肝循环,能保持较长时间的高峰血浓度,故推荐早晨空腹或早饭前半小时服用。利福平及其代谢物为橘红色,服后大小便、眼泪等为橘红色。

成人剂量为每日8 ~ 10mg/kg,体重在50kg 及以下者为450mg,50kg 以上者为600mg,顿服。儿童每日10 ~ 20mg/kg。间歇用药为600 ~ 900mg,每周2 次或3 次。用药后如出现一过性转氨酶上升可继续用药,加保肝治疗观察,如出现黄疸应立即停药。流感样症状、皮肤综合征、血小板减少多在间歇疗法出现。妊娠3 个月以内者忌用,超过3 个月者要慎用。其他利福霉素类药物有利福喷汀,该药血清峰浓度和半衰期分别为10 ~ 30?g/ml 和12 ~ 15 小时。利福喷汀的最低抑菌浓度为0.015 ~ 0.06?g/ml,比利福平低很多。上述特点说明利福喷汀适于间歇使用。使用剂量为450mg ~ 600mg,每周2 次。

利福喷汀与利福平之间完全交叉耐药。

(3)吡嗪酰胺

吡嗪酰胺具有独特的杀灭菌作用,主要是杀灭巨噬细胞内酸性环境中的B 菌群。在6 个月标准短程化疗中,吡嗪酰胺与异烟肼和利福平联合用药是第三个不可缺的重要药物。对于新发现初治涂阳患者吡嗪酰胺仅在头两个月使用,因为使用2 个月的效果与使用4 个月和6 个月的效果相似。成人用药为1.5g/d,每周3 次用药为1.5 ~ 2.0g/d,儿童每日为30 ~ 40mg/kg。常见不良反应为高尿酸血症、肝损害、食欲不振、关节痛和恶心。

(4)乙胺丁醇

乙胺丁醇对结核分枝杆菌的最低抑菌浓度为0.95 ~ 7.5?g/ml,口服易吸收,成人剂量为0.75 ~ 1.0g/d ,每周3 次用药为1.0 ~ 1.25g/d。

不良反应为视神经炎,应在治疗前测定视力与视野,治疗中密切观察,提醒患者发现视力异常应及时就医。鉴于儿童无症状判断能力,故不用。

(5)链霉素

链霉素对巨噬细胞外碱性环境中的结核分枝杆菌有杀菌作用。

肌内注射,每日量为0.75g,每周5 次;间歇用药每次为0.75 ~ 1.0g,每周2 ~ 3 次。不良反应主要为耳毒性、前庭功能损害和肾毒性等,严格掌握使用剂量,儿童、老人、孕妇、听力障碍和肾功能不良等要慎用或不用。

根三百科的回答

常用的抗结核药有:

  1. 链霉素:针剂   1g/支;

  2. 对氨基水杨酸钠:针剂    2g/支;

  3. 利福平:胶囊剂   150mg/粒;

  4. 利福喷丁:胶囊剂  150mg/粒;

  5. 异烟肼:片剂   0.1g/片;

  6. 异烟肼:针剂   0.1g/支;

  7. 利福霉素钠:针剂  125mg/支;

  8. 利福霉素钠:针剂   0.25g/支;

  9. 吡嗪酰胺片:片剂   1片/片;

  10. 乙胺丁醇片:片剂   0.25g;

  11. 对氨基水杨酸钠异烟肼片:片剂   0.1g/片;

  12. 丙硫异烟胺肠溶片:0.1g/片;

    全部个人工作总结,希望对您有用。 

sky时光旅者的回答

近日,由非营利性组织结核病联盟(TB Alliance)开发的新型化合物Pretomanid获美国FDA批准,用于治疗一些耐药性最强的结核病(广泛耐药结核病XDR-TB、耐多药结核病MDR-TB或治疗无响应结核病)。

结核病联盟主席兼首席执行官Mel Spigelman博士说:“对患有这种致命传染病的患者来说,这是一大胜利。新疗法有望为这些患者提供一种治疗期更短、更易管理和更高效的治疗选择。”

由贝达喹啉、Pretomanid和利奈唑胺组成的三种药物方案(称为BPaL方案)在关键Nix-TB临床试验中进行了研究。该试验纳入了109名XDR-TB以及治疗不耐受或无反应的MDR-TB患者。
在接受BPaL治疗6个月和治疗后随访6个月后,107例患者中有95例获得了成功的结果。另两名患者的治疗时间延长至9个月。这份新药申请包含了1168名患者的数据,他们在14个国家的19项临床试验中接受了Pretomanid治疗,这些临床试验对该药的安全性和有效性进行了评估。

所有结核病都必须通过药物联合治疗;最敏感的结核病需要使用四种抗结核药物进行长达6个月的治疗。XDR-TB和MDR-TB的治疗尤其漫长而复杂。目前,多数XDR-TB患者需要联合使用8种以上的抗生素,疗程为18个月或更长,治疗的成功率却并不高。在引进新药之前,世卫组织曾报告估计,XDR-TB的治疗成功率约为34%,MDR-TB的成功率约为55%。

Nix-TB试验的首席研究员Francesca Conradie博士说:“这种新的治疗方案带来了希望,约90%的患者在接受这种短期全口服方案治疗6个月后呈阴性。”
全世界每年约有160万人死于结核病。当结核病患者打喷嚏或咳嗽时可通过唾液传播。结核病会侵袭肺部,有时还会侵袭其他器官。

Pretomanid是一种新的化学物质,属于硝基咪唑嗪类化合物。TB联盟于2002年获得了该化合物的开发权。它已与另外两种抗结核药物贝达喹啉和利奈唑胺联合开发为治疗结核病的口服片剂。据估计,这种新组合每年可以帮助7.5万多名患者,其中大多数在印度、中国、印度尼西亚、南非和尼日利亚。在BPaL方案的Nix-TB试验期间报告的不良反应包括肝毒性、骨髓抑制以及周围神经和视神经病变。
Pretomanid是40多年来FDA批准的第三种新型抗结核药物,也是第一个由非营利组织开发和注册的药物。Pretomanid曾获优先审评、合格传染病产品和孤儿药资格。

Pretomanid预计将于今年年底在美国上市。除了美国FDA外,结核病联盟还将Pretomanid作为BPaL方案的一部分提交欧洲药物管理局审查,并向世界卫生组织提供了数据,供其考虑纳入耐药结核病治疗指南。

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