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邱文友:精氨酸布洛芬颗粒的药代动力学

2020-8-12 14:08| 发布者: admin| 查看: 111| 评论: 0

摘要: 沈婵娟的回答: 颗粒剂所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15-30分钟即可达到相当于25 mg/l 活性成份的最大平均血浆浓度(与其它布洛芬剂型相比,其它布洛芬剂型在服药后1-2小时才能达到15 mg/l 的平均血浆浓度) ...

沈婵娟的回答:

颗粒剂所含的布洛芬被迅速吸收。在口服200mg后15-30分钟即可达到相当于25 mg/l 活性成份的最大平均血浆浓度(与其它布洛芬剂型相比,其它布洛芬剂型在服药后1-2小时才能达到15 mg/l 的平均血浆浓度)。本品主要通过小肠吸收,血浆半衰期为1.5-2 小时。同时蛋白结合率达约99% 。主要以无活性代谢物形式迅速通过肾脏排泄。即使在长时期治疗间也无蓄积现象的报道。服用布洛芬后,布洛芬及其它的代谢产物在24小时内完全排泄。

lmy的回答:

我国目前尚缺乏本品详细的药代动力学研究资料,国外药代动力学研究资料表明:1、吸收:(1)正常成人空腹口服一次50、100、900mg(效价),约4小时后血清浓度达到峰值,分别为0.69,1.13,1.95μg/ml,血清浓度半衰期为2.3~2.5小时。肾功能正常的小儿患者口服一次1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg(体重)后,约3~4小时血清浓度达到峰值,分别为1.14,2.01,3.97μg/ml,血清浓度半衰期为3.2~3.7小时。(2)对于中度肾功能衰竭组(30≤ccr[60ml/min,n=3)及重度肾功能衰竭组(10≤ccr[30ml/min,n=4),分别单次服用头孢克肟100mg进行比较。中度肾衰为服用后6小时血清浓度达峰值为2.04μg/ml,重度肾衰组为服用后8小时峰值为2.27μg/ml,12小时后血清中浓度分别为0.71μg/ml,1.83μg/ml,重度肾衰组峰值出现时间及血清中维持时间均长,半衰期分别为4.15小时及11.05小时。2、分布:本品在患者痰液中,扁桃组织,上鄂窦粘膜组织,中耳分泌物,胆汁,胆囊组织等的渗透性良好。3、代谢:在人体的血清、尿中未发现具有抗菌活性代谢产物。4、排泄:主要经肾脏排泄,正常成人(空腹时)口服50,100,200mg(效价),尿中排泄率(0~12小时)约为20~25%,最高尿中浓度分别为42.9(4~6小时),62.9(4~6小时),82.7μg/ml(4~6小时)。另外,肾功能正常的小儿患者经口服用1.5,3.0,6.0mg(效价)/kg后尿中排泄率(0~12小时)约为13~90%。


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